辐射剂量学：放射性药物临床研究的关键密码

PART 01

辐射剂量学与放射性药物临床研究概述

辐射剂量学是研究电离辐射能量在物质中沉积的科学，其核心在于量化介质在辐射场中吸收的能量，以评估辐射可能对人体健康造成的风险。该学科的诞生和发展，与对电离辐射生物效应的深入研究密不可分。电离辐射作用于生物组织时，因能量沉积集中，不仅能直接损伤DNA、引发生物效应，还能作用于其他治疗手段难以触及的病灶部位，因此在放射医学、辐射防护及核技术应用等多个领域具有不可替代的价值，是这些领域应用和研究的基础。

放射性药物临床研究旨在通过系统性的人体试验，评估其在疾病诊断与治疗中的安全性、有效性和药代动力学特性等。放射性药物含放射性核素，利用其发射的射线实现功能：诊断时作为示踪剂进行体内显像，治疗时则通过辐射能量选择性杀伤病变细胞。

在放射性药物临床研究中，辐射剂量学扮演着至关重要的角色。放射性药物的疗效和安全性，高度依赖于对其所致辐射剂量的精准控制：剂量过低则达不到预期诊断或治疗效果，剂量过高则可能会损伤患者正常组织和器官。所以在放射性药物的研发、生产和临床应用中，必须借助辐射剂量学精确的测量、计算和评估，确保其使用安全性和有效性。辐射剂量学为放射性药物临床研究提供了不可或缺的关键技术支持和科学决策依据，并贯穿于从早期研究到临床实践的全部阶段。

PART 02

辐射剂量学在放射性药物临床研究中的重要性

01- 精准治疗的基石

在放射性药物临床治疗中，精准的辐射剂量是确保疗效与安全性的核心。由于患者间存在个体差异，如肿瘤大小、代谢活性及器官功能等，其对辐射剂量的需求各不相同，辐射剂量学通过精确测定体内辐射能量的沉积，为个性化治疗方案提供依据。

以分化型甲状腺癌的放射性碘- 131 治疗为例，医生可借助辐射剂量学，可根据患者的甲状腺残留组织体积、碘摄取率及药物在体内的清除速率等参数，进行个体化的给药剂量计算。这种基于剂量学的精准调控，剂显著提高了治疗的针对性和有效性，在最大化杀伤肿瘤细胞的同时，尽力保护正常组织，最终为患者带来更好疗效和生存质量。

02- 保障安全的关键

放射性药物在发挥治疗作用的同时，也伴随辐射风险。辐射剂量学是评估与管理此类风险的关键工具。它通过研究药物在体内分布和代谢，量化其对各器官和组织的辐射剂量，从而评估潜在损伤。在治疗前，医生依据辐射剂量学原理预测患者可能受的辐射剂量，确保治疗安全窗。对于医护人员而言，辐射剂量学原理是制定防护措施，设置监测阈值的基础，通过佩戴监测设备并执行标准化操作，能有效将其受照剂量控制在合理最低水平。因此，辐射剂量学为患者和医护人员的双重安全提供了科学保障。

03- 助力药物研发优化

放射性药物的研发过程复杂而漫长，辐射剂量学是贯穿放射性药物研发全周期的重要推动力。在早期先导化合物优化阶段，其贡献尤为突出：通过剂量学模拟与评估，可以筛选出在能量、半衰期等物理特性上与治疗靶点高度匹配的放射性核素，并从源头保障治疗方案的安全性。此外，针对不同的药物剂型，如微球、肽偶联物、单克隆抗体等，剂量学研究能够预判其体内药代动力学行为所致的辐射剂量分布差异，从而为优化剂型设计、提高治疗指数提供定量依据。由此可见，辐射剂量学为药物研发提供关键技术支撑，加速研发进程，推动领域发展创新。

PART 03

核素特性与辐射剂量学的核心关联

放射性药物的临床效能高度依赖于核素与载体共同决定的靶向递送与能量沉积，而辐射剂量学则是量化并优化该过程、从而平衡疗效与风险的关键学科。每种核素独特的物理属性，如衰变类型（α、β、γ 射线）、能量、半衰期与其生物动力学行为，共同决定了辐射剂量的分布规律与累积特征。具体而言，治疗型核素如以β⁻衰变为主的¹⁷⁷Lu、⁹⁰Y、¹³¹I和以α衰变为主的²²⁵Ac，侧重于计算肿瘤的致死剂量与周围正常组织的耐受剂量；而诊断型核素如以γ衰变为主的⁶⁸Ga、⁹⁹ᵐTc，则致力于在满足诊断信噪比的前提下，最小化全身有效剂量与关键器官吸收剂量，以优化风险效益比。剂量学通过为此类差异提供定量依据，成为贯穿放射性药物临床转化与应用的核心支撑。

PART 04

共性原则与剂量学研究优化方向

01- 跨核素剂量学研究的共性注意事项

1.个体差异的量化评估：年龄、体重、肝肾功能及遗传因素（如辐射敏感性基因多态性）均会影响辐射剂量响应。临床研究中需纳入分层分析，建立基于生理药代动力学（PBPK）的个体化剂量模型，如根据肾小球滤过率调整 ¹⁷⁷Lu 的给药剂量，根据甲状腺重量校准 ¹³¹I 活度。

2.测量技术的标准化：内照射剂量测定需采用统一方法学，如治疗型核素采用 MIRD 法计算器官剂量，诊断型核素采用 ICRP 103 号报告推荐的有效剂量评估模型。同时需定期校准测量设备（如井式伽马计数器、SPECT/PET 显像仪），确保活度测量误差＜5%。

3.辐射防护的全链条管理：需遵循 ALARA 原则（可合理达到的尽量低水平），构建患者、医护人员及公众的全链条防护体系。如在¹⁷⁷Lu 给药操作中采用铅防护屏，为¹³¹I 治疗中的医护人员配备个人剂量计，⁹⁰Y 微球的运输全程采用专用屏蔽容器，同时必须为接受治疗的患者提供出院后辐射安全指导，确保防护无死角，实现风险最小化。

02- 治疗型核素关键剂量学参数对比

03- 未来发展方向

随着放射性药物研发的多元化，剂量学研究正朝着精准化、智能化方向发展。一方面，新型成像技术（如 PET/MRI）可实现解剖与功能影像的融合，更精准地勾勒靶区与危及器官的边界；另一方面，人工智能算法可整合多维度数据（核素特性、药物代谢、患者特征），自动生成个体化剂量方案。对于多核素联合治疗（如 ¹⁷⁷Lu 与 ²²⁵Ac 序贯治疗），需建立跨核素剂量叠加模型，实现疗效最大化与风险最小化的平衡。

PART 05

结语

辐射剂量学在放射性药物临床研究中扮演着不可或缺的角色，其重要性不言而喻。从精准治疗的基石，到保障安全的关键，再到助力药物研发优化，辐射剂量学贯穿于放射性药物临床研究的各个环节，为提高治疗效果、保障患者和医护人员安全以及推动药物创新发展提供了坚实的支撑。

不同核素放射性药物的辐射剂量学关注点，本质是核素固有特性、药物载体行为与人体生理机制相互作用的集中体现。治疗型核素中，β 衰变核素（¹⁷⁷Lu、¹³¹I、⁹⁰Y）需以 “局部精准剂量投递” 为核心，α 衰变核素（²²⁵Ac）需聚焦 “强效性与骨髓毒性平衡”；诊断型核素（⁶⁸Ga、⁹⁹ᵐTc）需以 “剂量效率平衡” 为导向。临床研究中，唯有结合核素特性定制剂量学方案，严格遵循 ALARA 原则，才能充分释放放射性药物的临床价值，推动核医学向更安全、更高效的个性化治疗时代迈进。

PART 06

亦度正康辐射剂量学业务

没有了！

免费领取丨药物相互作用评价策略知多少？

辐射剂量学：放射性药物临床研究的关键密码

友情链接

亦度正康总部

商务联系

关注我们

留言板